降圧薬

降圧薬の作用機序は2種類

①末梢血管抵抗を下げる

②血流量（循環血液量、心拍出量）減らす

①カルシウム拮抗薬→ニフェジピン、アムロジピンなど

血管平滑筋でCaイオンが細胞に入るのを防ぎ、平滑筋を弛緩させる。最も降圧効果が高い！特に冠攣縮性狭心症に第一選択。心拍数低下を持つものもあり、ジルチアゼム（ヘルベッサー）は心不全や高度徐脈には禁忌

★カルシウム拮抗薬の知識

通常→内服前のカルシウム拮抗薬を100%とすると、小腸、肝臓を経て血管にたどり着いた時点で15%まで低下する。これで降圧する！

グレープフルーツ摂取時→小腸で薬剤が代謝されず、100%の状態で肝臓へ！血管にたどり着いた時には45%も残る。こりゃあ過度な降圧が起こるわそりゃあ( ^ω^ )

①ARB（アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬）→カンデサルタン、バルサルタン、ディオバン、オルメテック、ミカルディスなど

アンジオテンシンⅡ受容体に特異的に結合し、アンジオテンシンⅡによる血管収縮を予防する。心保護作用があり、心不全の予後改善する。腎機能悪化や高カリウム血症には注意！

なぜなら、普通はアルドステロン分泌増加により、Naが再吸収され、Kは排泄される。しかし、アルドステロン分泌予防されることで、Kが排泄されずらくなってしまう。

 ①ACE阻害薬（アンジオテンシン変換酵素阻害薬）→エナマリルプライン

強力な昇圧系であるレニンーアンジオテンシン系の働きを阻害する。

副作用として、空咳。腎排泄型薬剤のため、CKD患者には少量からの投与が望ましい。

★ACE阻害薬の知識

血圧下げる生理活性物質のブラジキニンがACE阻害薬で分解されずらくなる。ブラジキニンが蓄積すると空咳が出る。

だがしがし、この咳の作用を使って、高齢者の誤嚥性肺炎のリスクを減らす報告がされている。なんだか皮肉にも…

①直接的レニン阻害薬→アリスキレンフマル？、ラジレス？

レニンの活性部位に直接作用し阻害。新しい作用機序の薬剤。まあ、結局はRA系を抑制するんだけど…

ARBやACE阻害薬が副作用で使えない時に適応。DMPtではARBやACE阻害薬との併用は禁忌。

①α1遮断薬→ドキサゾシン、カルデナリン

交感神経末端のα1受容体を選択的に遮断。→結果、血管拡張

②利尿薬

腎尿細管での水、Naの再吸収を抑制して循環血液量を減らす。

②β遮断薬→ビソプロロールフマル、メインテート

まず、β1は心臓にしか無く、交感神経優位に働く（心筋収縮力、心拍数増加）

このβ受容体遮断することで、心拍数と心筋収縮力を減少させて、降圧する。

喘息、徐脈患者には禁忌！なぜなら、気管支にはβ2受容体があり、交感神経優位で、拡張する。β1阻害時にβ2も阻害され、気管支が狭窄してしまう恐れがあるから！

※αβ遮断薬→カロベジロール、アーチスト

心臓のβ1と、血管のα1をどちらも遮断し、降圧する。